Page 329 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

Khi tiêm atropine được đánh dấu phóng xạ bằng 14C vào

trong tĩnh mạch của chuột (rat và mouse), thuốc biến mất khỏi

máu một cách nhanh chóng và bị giữ lại bỏi gan. Trong gan của

chuột đã phân lập, 14C- atropine cũng biến mất một cách nhanh

chóng; thòi gian bán tồn tại (T1/2) là 6 phút. Khi sử dụng trong

cơ ở người 14C- atropine đi vào máu một cách nhanh chóng, đạt

tới nồng độ đỉnh điểm trong vòng 1 5 - 2 0 phút và giảm xuống

một cách chậm chạp. Có một sự tương quan gần gũi trong các

điều kiện này giữa tốc độ đập của tim và nồng độ atropine trong

máu ngoại trừ sự chậm nhịp tim ban đâù trong vòng 5 phút khi

nồng độ trong máu đang tảng lên. Tuy nhiên, nồng độ tối đa đạt

được chỉ bằng 1/10 nồng độ dự tính nếu tất cả thuồc đã hấp thụ

và giữ lại trong máu, điều này chứng tỏ sự loại bỏ một cách

nhanh chóng từ máu. Sau khi sử dụng theo đường tiêm trong

cơ, 70% liều lượng đã tiêm đi vào trong nước tiểu trong vòng 24

giò và một phần trăm ít hơn được bài tiết ra ngoài trong 24 giờ

sau đó.

Khi sử dụng atropine bằng khí dung, phần thuốc đi vào

đưòng hô hấp dưỏi thanh môn và phần thuốc đã nuốt vào đường

tiêu hóa có dao động khác nhau phụ thuộc vào máy khí dung sử

dụng và kiểu hít vào. Trong một nghiên cứu, trong đó 3,2 - 4,7

mg (0,05 mg/kg) atropine đã được cung cấp bỏi máy khí dung

cho 6 bệnh nhân nam có viêm phế quản mạn tính, tất cả các đối

tượng này có phản ứng giãn phế quản rõ rệt, nhưng không có sự

tương quan giũa mức độ giãn phế quản và nồng độ thuốc trong

máu. Trong một đốĩ tượng nồng độ atropine trong huyết thanh

đạt tối 21mg/ml, tương đương với nồng độ đạt được khi tiêm 1,5

- 2 mg atropine, nhưng trong hầu hết các đối tượng nồng độ

atropine trong huyết thanh đo được tương đương với liều lượng

tiêm tĩnh mạch 0,32 mg, khoảng 1/10 liều lượng khí dung.

Những phát hiện này chỉ ra rằng có thể đạt được nồng độ

atropine trong máu đáng kể và có thể xảy ra các tác động toàn

thân sau khi khí dung atropine. Những yếu tô' thuận lợi cho sự

hấp thụ toàn thân đáng kể sau khi khí dung vẫn chưa rõ.

331