Page 326 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

Trong phổi, các thụ thể Ml nằm trong các hạch cạnh phế

quản, tại đây chúng tạo dễ dàng và có thể khuyếch đại sự dẫn

truyền thần kinh. Chúng cũng có mặt trong biểu mô phê nang.

Các thụ thể M2 là các thụ thể tự thân (autoreceptor) nằm trên

các dây thần kinh sau hạch, tại đây chúng tạo ra sự ức chế

ngược sự giải phóng acetylcholine tại các tận cùng của các dây

thần kinh sau hạch. Các thụ thể M 3 có mặt trên các tế bào cơ trơn

và các tuyến dưới niêm mạc và gây ra các tác động muscarinic

kinh điển trong đường hô hấp. Vai trò của các thụ thể M2 trong

bệnh đường hô hấp gợi sự quan tâm của các nhà nghiên cứu vì

vai trò quan trọng của nó trong việc hạn chế hoạt tính

cholinergic trong đường hô hấp. Mất chức năng M2 có thể dẫn

đến hoạt tính phó giao cảm không hạn chế, dẫn đến trương lực

quá mức của cơ trơn phế quản. Có bằng chứng thực nghiệm

chứng tỏ rằng các thụ thể M2 bị tổn thương bởi nhiễm virus á

cúm, điều này có thể giải thích về sự co thắt phế quản đôi khi

xảy ra do nhiễm virus. Những giả thuyết về vấn đề tại sao một

sô' bệnh nhân hen không phản ứng với các thuốc kháng

cholinergic được đề cập ỏ dưới.

Sự tồn tại của các loại thụ thể muscarinic có ý nghĩa lâm

sàng quan trọng. Hiện chưa cho thuôc kháng muscarinic sử

dụng trong lâm sàng có hoạt tính chọn lọc đốỉ với từng loại thụ

thể M. Như atropine và ipratropium ức chế tất cả ba loại thụ

thể M có trong phổi. Có thể cho rằng một chất ức chế Ml và M3

, nhưng không có vai trò quan trọng đốỉ với M2 , là một chất

giãn phế quản có ích trong lâm sàng hơn.

Giổng vối nhiều hệ thụ thể khác, sô" lượng các thụ thể có thể

giảm xuổng bải sự tiếp xúc kéo dài với các thuốc đồng vận hoặc

các thuốc ức chê cholinesterase, có thể là do quá trình endocytosis

(nhập bào) thụ thể. Sô" lượng thụ thể có thể khôi phục lại sau

một thời gian nhiều giờ hoặc nhiều ngày và sự khôi phục lại này

bị phong bế bải các thuốc ức chê tổng hợp protein. Mặt khác,

cũng giống các hệ thụ thể khác, tiếp xúc vối các chất đốỉ kháng

328