Page 328 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

phản xạ, không cho phép kết luận rằng sự giải phóng nội sinh

(endogenous release) của Ach từ các tận cùng thần kinh không

liên quan đến phản ứng.

Các tác động khác của các thuổc kháng cholinergic đã được

công bô". Atropine đầu tiên có thể tạo ra một sự kích thích phó

giao cảm nhất thời, nhẹ ả các liều lượng quá nhả không gây ra

phong bế các thụ thể muscarinic ngoại biên. Có bằng chứng cho

rằng atropine methylbromide cũng làm chậm nhịp tim điều này

chứng tỏ có tác động trực tiếp lên tim vì thuốc này không đi qua

được hàng rào máu- não để kích thích lên trung tâm hoạt động

tim trong CNS . Các liều lượng nhỏ atropine cũng có thể kích

thích một cách trực tiếp các mô phân lập. Một tác động khác ít

xảy ra hơn của atropine là giải phóng histamine. Tác động này

đã được công bô" từ da mèo, da người và gan chó đã được phân

lập. Ở những liêu lượng rất cao atropine có thể gây các tác động

tê không đặc hiệu và tại chỗ.

Sự đôi kháng bỏi atropine đốỉ với các chất đồng vận

muscarinic tại các thụ thể trong cơ trơn, cơ tim và các tuyến

ngoại tiết cũng có tính chọn lọc đến mức sự phong bế atropine

của các chất đồng vận không cholinergic đã được sử dụng như là

bằng chứng chứng tỏ rằng các thuốc như vậy tác động thông

qua sự giải phóng Ach hoặc một số cơ chế cholinergic khác. Ví

dụ: sự phong bế co thắt phế quản bỏi atropine tạo ra bằng cách

tiêm serotonin vào chó được lý giải như bằng chứng chứng tỏ

rằng serotonin gây ra sự co thắt phế quản bằng một phản xạ

liên quan đến các cơ chế phế vị.

4. Sự hấp thụ, phát tán, chuyển hóa, bài tiết và đo

# *

Atropine sulfate được hấp thụ một cách nhanh chóng khi sử

dụng qua đường miệng và sử dụng tại chỗ trên bề mặt niêm

mạc (như bằng khí dụng). Sự hấp thụ từ mắt và da còn lành lặn

bị hạn chế. Khi sử dụng atropine qua đường miệng (1,6 - 6,0

mg), nó được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 24 giò ; 1/4 đến

1/3 liều lượng sử dụng vẫn còn ỏ dạng hoạt tính.

330