Page 324 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

Nguyên tử c không đối xứng trong các acid mandelic và

tropic có vai trò đốỉ với sự đồng phân 3 chiều (stereo isomerism)

và hoạt tính quang học trong các chất này (C trong các cấu trúc

phân tử ở hìnhl). Như scopolamine là 1- hyoscine, có hoạt tính

mạnh hơn nhiều so với d-hyoscine. Mặc dù atropine gồm các

phần d- và 1-hyoscyamine bằng nhau sau khi chiết xuất, nhưng

tác động kháng muscarinic phần lớn gây ra bỏi 1- hyoscyamine.

Tác dụng kháng muscarinic của 1- hyoscyamine mạnh gấp 2 lần

so với atropine, và tác động của nó lên CNS mạnh hơn 2 lần so

với atropine và 8 đến 50 lần so với d- hyoscyamine.

Q /) CHjOH ^

II

CHjC OCHtCHaíiCM ,)j

2)

CHfcOrt

ooc

Ĩ O

CHjN^HVa

4 ) 8)

------------------/ —-N CHzOh . -V

NCHiC =2 CCH2 ( C H ^ C H n f e w s Ỵ u k - G -------------

Hình 1: Các cấu trúc hóa học của Ach, atropine và một số chất đổng

vận, đối kháng cholinergic cùng họ. Các chất đồng vận cholinergic (trái)

bao gồm Ach (1) muscarinic (2) và oxotremorine (3), methacholine (4),

các chất đối kháng cholinergic (phải) bao gồm atropine (5),

scopolamine (6), atropine methylnitrate (7) và ipratropium bromide (8)

- (N - isopropyl - nortropine - tropic add ester methyl bromide),

326