Page 84 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

Trong nhiều thập niên người ta đã biết theophylline là một

thuôc giãn phê quản tiềm năng để làm giảm các triệu chứng

hen cấp tính, đặc biệt ỏ những bệnh nhân không đáp ứng với

tiêm epinephrine, là một chất kích thích gây thỏ kiểu cheyn-

Stokes, và là một chất lợi tiểu trong điều trị phù phổi cấp. Gần

đây hơn theophylline được sử dụng để phòng ngừa các cơn

ngừng thở (apnea) vô căn và giảm nhịp tim ỏ trẻ đẻ non và là

thuốc trợ giúp khi bắt đầu thôi thở hỗ trợ ỏ trẻ mới đẻ quá nhẹ

cân. Theophylline cũng được sử dụng rộng rãi trong việc điều trị

COPD. Tuy nhiên, ngày nay sự sử dụng quan trọng nhất của

theophylline là thuôc “phòng ngừa” chính để kiểm soát các triệu

chứng hen mãn tính. Việc áp dụng hiểu biết mới về các đặc

điểm pharmacodynamic (dược lực học) và pharmacokinetic

(dược động học), sự phát triển các dạng thuốc theophylline giải

phóng chậm đáng tin cậy, và việc có sẵn các phương pháp xét

nghiệm huyết thanh một cách nhanh chóng và đặc hiệu đã cải

thiện tính hiệu quả và an toàn của thuốc này.

I. HÓA DƯỢC HỌC

Theophylline là một dimethylate xanthine có cấu trúc tương

tự cấu trúc của các xanthine trong thực phẩm thông thường là

caffeine và theobromine. Người ta cũng đã tổng hợp được các

methylxanthine khác có thay đổi ỏ vị trí N-7, các

methylxanthyne này cũng có tính chất gây giản phế quản

(hình-1). Các thuốc này là các dẫn xuất bền vững và không bị

phân ly thành theophylline trong dung dịch và không chuyển

thành theophylline in vivo. Caffein cũng đ ư ợ c chứng minh là có

tiềm năng gây giãn phế quản (mặc dù kém hơn theophylline),

theobromine (một đồng phân của theophylline-3,7

dimethylxanthine) cũng vậy. Tuy nhiên, ngoài theophylline, chỉ

có dyphylline - một chất xanthine khác là được phép bán như là

một thuốc gây giãn phế quản ở nước Mỹ.

86