Page 79 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

nhân. Tuy nhiên các bệnh nhân đã chỉ được đánh giá bằng lâm

sàng và không có các sô" liệu đo chức năng phổi. Tác giả này

cũng cho rằng tolazoline (một chất phong bế a ) có vai trò có ích

trong điều trị bệnh hen ỏ Nhật Bản. Người ta cũng thực hiện

nghiên cứu các thuốc phong kế ß mổi với tính chọn lọc ß! của

tim và không có tác dụng có hại lên chức năng phổi để sử dụng

cho các bệnh nhân cao huyết áp, đau thắt ngực và đồng tồn tại

bệnh bít tắc phổi. Một ví dụ thú vị là Celiprolol một hợp chất

đang nghiên cứu có tính chọn lọc thụ thể ßl5 có một phần hoạt

tính đồng vận ß2, và các tính chất đối kháng thụ thể a2.

Celiprolol không gây ra sự bít tắc đưòng hô hấp ở bệnh nhân

hen và không phong bế tác động gây giãn phế quản của

terbutaline. Ngược lại, propranolol gây ra sự co thắt phế quản

và phong bế tác động gây giãn phế quản của terbutaline.

Tương tự như vậy, labetalol một chất đốì kháng của thụ thể

al- và ß-adrenergic đã được sử dụng để điều trị những bệnh

nhân cao huyết áp có bệnh hen và có mẫn cảm với propranolol.

Chất phong bế thụ thể adrenergic hỗn hợp này không gây ra

giảm đáng kể FEV1 2 giờ sau khi sử dụng liều cao nhất, nhưng

có sự giảm từ từ FEV1 trung bình sau một thòi gian điều trị hơn

4 tuần với liều lượng labetalol táng dần. Mặc dù các thuốc có

hoạt tính phong bế cả thụ thể a và ß có thể an toàn đốì với các

bệnh nhân có bệnh bít tắc đưòng hô hấp kèm theo tăng huyết

áp, nhưng chúng không được ưa chuộng hơn các thuổíc thay thế

như các thiazide và các thuốc phong bế kênh Ca2+.

6. Các tác động sinh lý

Có tồn tại 2 nhóm lớn các chất phong bế a: các chất đốỉ kháng

không cạnh tranh như phenoxybenzamine và dibenamine, có khả

năng gắn kết cộng hóa trị với thụ thể a bằng cách alkyl hóa và

các chất đối kháng cạnh tranh như phentolamine, thymoxamine

và indoramin, các chất này không tạo thành liên kết cộng hóa

trị. Thời gian tác động dài hơn của các thuốc không cạnh tranh

có liên quan đến bản chất khồng đảo ngược được của sự tương

81

T6-CTCDƯ