Page 23 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

(feedback mechanisms) của sự giảm mẫn cảm dựa trên sự kích

hoạt adenylate cyclase và các hệ men tác động khác trong tê

bào. Do có nhiều thuốc hoặc hormon có thể kích hoạt các protein

kinase A và c, nên có thể tồn tại khả năng có sự thay đổi nhiều

hệ thụ thể một cách đồng thời. Loại điều tiết thụ thể này được

gọi là sự giảm mẫn cảm không đồng nhất hay khác loại

(heterologous desensitization). Loại giảm mẫn cảm này đã được

thê hiện trong nhiều thí nghiệm in vivo.

Một quá trình phụ thuộc vào đồng vận và thường diễn ra

trong khoảng thòi gian dài (nhiều phút đến vài giờ) là “sự giảm

điều tiết - down regulation” trong đó tổng sô" các thụ thể trong

màng tế bào giảm xuông. Hiện tượng này có thể bị ảnh hưởng

bởi sự phospho hóa thụ thể, tuy nhiên những thay đổi kéo dài về

mức độ thụ thể dường như là do giảm sô" lượng mARN đặc hiệu

với thụ thể.

5. Tóm tắt và kết luận

m

Việc áp dụng các kỹ thuật sinh học phân tử để nghiên cứu

thụ thể đã tạo ra nhiều hơn thông tin mới về cấu trúc và sự điều

tiết của các protein - thụ thể này trong 5 năm gần đây so vổi cả

một thế kỷ trước. Người ta đã xác định được những thụ thể mới

bằng các kỹ thuật nhân bản phân tử mà trưóc đây người ta đã

không xác định được bằng các nghiên cứu dược học. Các xét

nghiệm ADN đặc hiệu với các loại thụ thể cũng cho phép nghiên

cứu các gen thụ thể và định vị các loại thụ thể trong tế bào và

các mô. Một trong các thách thức của các nghiên cứu tương lai

là mô tả các đặc điểm cấu trúc của từng loại thụ thể có vai trò

quyết định sự gắn kết với ligand và tính đặc hiệu tác động của

các loại thụ thể. Hiểu biết tính đa dạng thụ thể ố mức độ phân

tử là một mục đích lớn của nghiên cứu thụ thể vì nó cung cấp cơ

sở cho việc thiết kế các thuốc đặc hiệu hơn với các loại thụ thể.

25