Page 20 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

pH sinh lý, có liên quan đến tương tác điện tích với một chuỗi

nhánh tích điện âm của một amino acid được bảo tồn cao là

aspartic acid trong các thụ thể a và p. Trong thực tế, amino acid

này được bảo tồn trong tất cả các thụ thể đối với các amine

ligand, và ngưòi ta cho rằng amino acid này có một vai trò giông

nhau trong các loại thụ thể. Vị trí tương tác này là một yếu tô"

quyêt định chính ái lực gắn kết cao đốỉ với cả hai chất đồng vận

và đối vận (đốĩ kháng). Hai gốc serine trong vùng xuyên qua

màng V của thụ thể p cũng được cho là có tham gia vào các tương

tác hydro với các nhóm hydroxyl của vòng catechol. Mặc dù các

gốc này cũng có trong các thụ thể a2 nhưng chúng là 4 gốc nằm ỏ

khoảng cách xa hơn so với các serine ả trong thụ thể p. Sự khác

biệt này ảnh hưồng đến tính phản ứng của các chuỗi lên serine

trong các thụ thể a và p với các catecholamine và có thể gây ra

một phần sự khác biệt dược lý giữa hai loại thụ thể này.

R l p h a - A d r e n e r g i c R e c e p t o r B e t a 2 - A d r e n e r g ỉ c R e c e p t o r

Hình 3: Sơ đồ so sánh các tương tác của epinephrine với thụ thể a2

adrenergic (A) và thụ thể p2-adrenergic (B). Sơ đổ minh hoạ cấu trúc

của các thụ thể trong màng bào tương. Các đoạn đi qua màng được

đánh số từ I đến VII. Vị trí của các gốc aspartic acid và serine, lien

quan đến sự gắn kết ligand, đứợc thể hiện trong hình vẽ

22