Page 17 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

NE=norepinephrine, Epi= epinephrine,

PE=phenylephrine, Oxy=oxymetazoline,

p-AC=p-aminoclonidine, UK=UK-14304,

Clon=clonidine, lso=isoproterenol,

Praz=prazosin, Yoh=yohimbine, lda=idazoxan,

Phent=phentolamine, Betax=betaxolol

Người ta đã làm sáng tỏ toàn bộ chuỗi sắp xếp amino acid

chính của một sô" loại thụ thể adrenergic của một sô loài động

vật có vú, và các tính chất dược lý, hóa sinh của các thụ thể này

đã được nghiên cứu trong các hệ thể hiện không đồng nhất

(bảng - 1). Các tính chất của mỗi loại thụ thể này được tóm tắt

dưới đây.

а. Thụ thể a1A

cADN mã hóa một thụ thể đã được phân lập từ não của

chuột, từ đây ngưòi ta suy ra chuỗi amino acid của thụ thể này

có chứa 560 amino acid. Phân tích sự gắn kết ligand của thụ thể

này đã phát hiện rằng thụ thể này có ái lực cao với chất đỗi

kháng WB 4101 và có thứ tự tiềm năng đồng vận sau :

Norepinephrine > epinephrine > phenylephrine >

oxymetazoline > methoxamine. Loại thụ thể này xuất hiện ỏ

nồng độ cao trong ống dẫn tinh, hippocampus (vùng dưới đồi),

vỏ não, động mạch chủ, cuống não, tim và lá lách. Gen mã hóa

thụ thể a 1A nằm trong nhiễm sắc thể 5 củạ ỊỊguÈá«-

б. Thụ thể a1B

cADN mã hóa thụ thể a 1B đã đườcịrbũề^T^Mp Tlnf

thể này có chứa 515 gốc amino acid. Thư tự tiềm năng đồng vận

là oxymetazoline > epinephrine > norepinephrine >

phenylephrine > methoxamine và có một ái lực thếp với các chất

17

T2-CTCDƯ