Page 18 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

tùng, vỏ não, tim và phổi. Gen mã hóa thụ thể p! nằm trong

nhiễm sắc thể 10 của người, cùng khu vực với gen mã hóa thụ

thể a 2A.

I. Thụ thểp2

Thụ thể p2 là một protein có chứa khoảng 415 amino acid

phụ thuộc vào loài. Thứ tự gắn kết với đồng vận là

isoproterenol > epinephrine > norepinephrine. Thụ thể này có

trong phổi, nhau thai, mô mỡ, não và tim. Gen mã hóa thụ thể

p2 nằm trong nhiễm sắc thể 5 ỏ người, cùng khu vực với gen

mã hóa thụ thể CC1B.

7 7 1 . Thụ thể p3

So vối các thụ thể Pị và p2, thụ thể p3 có ái lực thấp hơn đáng

kể đỗì với các chất đốĩ kháng p-adrenergic kinh điển như

propranolol và với các đồng vận catecholamine, nhưng lại có ái

lực cao đối với các chết đồng vận P-adrenergic không điển hình

như BRL 37.344 là chất kích thích các phản ứng chuyển hóa

trong các mô như các tế bào mô mỡ (adipocytes), cơ và đường tiêu

hóa. Thụ thể p3 dường như có sự phân bô" trong mô hạn chế, người

ta chỉ phát hiện thấy thụ thể này trong mô mõ trắng và nâu.

2. Sự kích hoạt thụ thể adrenergic của các hệ tác động

Trong nhiều năm, người ta đã nghĩ rằng một thụ thể chỉ

liên quan với một cơ chế truyền tín hiệu để làm thay đổi hoạt

tính của một men tác động. Các thụ thể P-adrenergic kích hoạt

adenylate cyclase để tạo ra một chất truyền tín hiệu là cAMP,

các thụ thể aradrenergic kích hoạt phospholipase c để tạo ra

hai chất truyền tín hiệu; IP3 (inositol trisphosphate) và

diacylglycerol, và các thụ thể a2-adrenergic ức chế adenylate

cyclase. Tuy nhiên, trong một sô' mô, người ta đã quan sát thấy

các phản ứng sinh lý phức tạp sau khi có tiếp xúc với đồng vận,

và rất khó để xác minh rằng phải chảng các phản ứng này là hệ

20