Page 19 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

quả cửa sự kích thích hơn một loại thụ thể hoặc một thụ thể có

khả năng kích hoạt nhiều cơ chế truyền tín hiệu trong tê bào

hay không.

Việc sử dụng các hệ tế bào không đồng nhất đã cung cấp

một phương tiện để nghiên cứu các tính chất của một loại thụ

thể. Các nghiên cứu này đã chứng tỏ rằng một sô" loại thụ thê

adrenergic có khả năng kích hoạt nhiều cơ chế trong tế bào (xem

hình 1). Sự liên quan của những phát hiện này vối các phản ứng

của thụ the in vivo cần được xác định, tuy nhiên các nghiên cứu

này chứng tỏ rằng sự phản ứng của tế bào vối các hormon và các

chất dẫn truyền thần kinh có thể phản ánh tổng của một sô" quá

trình phát tín hiệu độc lập. Hơn nữa, các dữ liệu có được ngày

nay đã chứng tỏ rằng các thụ thể gắn kết với protein G kích

hoạt phospholipase c (như thụ thể a 1? Mị, và các thụ thể

serotonin) cũng có thể có một vai trò trong sự chuyển hóa của tế

bào và ảnh hưởng đến sự phát triển và phân chia tế bào.

3. Xác định các vùng chức năng trong các thụ thể adrenergic

a. Các vùng qua màng tế bào

Hầu hết các bằng chứng đã có đều chứng tỏ rằng các vùng

đi qua màng của thụ thể adrenergic và các thụ thể gắn kết với

protein G khác có liên quan đến sự gắn kết vối ligand. Các

nghiên cứu về đột biến đã chứng tỏ rằng các vùng ưa nước trong

và ngoài tế bào của thụ thể p có thể bị mất đi những đoạn lớn

mà không có thay đổi đáng kể sự gắn kết với các chất đồng vận

hoặc đổi vận. Tuy nhiên sự thay thế chỉ một amino acid trong

các gốíc được bảo tồn cao trong các đoạn xoắn qua màng II, III, V

và VII đều có thể dẫn đến những thay đổi đáng kể trong tính

chất gắn kết với ligand của thụ thể.

Người ta đã xác định được một số amino acid như vậy trong

các thụ thể a và p adrenergic. Như minh họa trong hình 3,

nhóm amine của các catecholamine, mang điện tích dương tại

21