Page 21 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

Người ta vẫn chưa rõ cơ chế gây kích hoạt của các đồng vận

lên thụ thể. Tuy nhiên, các nghiên cứu ngày nay đã cho rằng sự

thay đổi hình thái học (cấu trúc), gây ra bỏi sự gắn kết của đồng

vận, có thể liên quan đến sự chuyển cation (như H+) qua màng

tê bào thông qua một mạng lưới các chuỗi nhánh amino acid

tích điện âm nhô vào bên trong của thụ thể.

b. Các vùng trong bào tương (nằm phía trong màng)

Vai trò chính của các vùng nằm trong bào tương của các thụ

the adrenergic và các thụ thể liên quan khác là gắn kết vái các

protein G. Một sô" nghiên cứu đã xác định được các phần của

đoạn nằm trong tế bào thứ 3 có vai trò cơ bản đổĩ vối sự tương

tác thụ thể - protein G. Tuy nhiên các gốc amino acid khác trong

đoạn carboxyl tận cùng và trong đoạn trong bào tương thứ hai

cũng có vai trò quan trọng trong sự liên kết bình thường của thụ

thể với protein G. Có vẻ là có nhiều vị trí liên quan đến việc

hình thành một vị trí có cấu trúc ba chiều chính xác trên thụ

thể để gắn kết với protein G. Người ta đã phát hiện những sự

khác biệt trong chiều dài của đoạn trong bào tương thứ ba và

đoạn tận cùng carbonxyl giữa các loại thụ thể gắn kết với

protein G. Có thể là những sự khác biệt này quyết định tính đặc

hiệu của các tương tác thụ thể — protein G.

4. Cd sỏ phân tử của sự điểu tiết ỉhụ thể adrenergic

Người ta đã chứng tỏ được rằng sự điều tiết các thụ thể

adrenergic là một quá trình động, đặc hiệu mô và chịu ảnh

hưởng của một sô" yếu tô" bao gồm tuổi của tế bào, sự tiếp xúc với

các đồng vận và đốỉ vận đặc hiệu và các hormon khác nhau như

các glucocorticoid và hormon tuyến giáp. Hầu hết hiểu biết của

chúng ta về sự điều tiết thụ thể là từ các nghiên cứu trên các

thụ thể p- adrenergic.

Các gen của thụ thể p có chứa các vị trí gắn kết đôì với các

thụ thể glucocorticoid và horraon tuyến giáp, và ngưòi ta đã

23