Page 244 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

4. Trong trường hợp ức chế gián tiếp (hình 7 C), sự sản xuất

quá mức chất kích hoạt AP-1 (chẳng hạn IL-1) có thể đối kháng

với tác động của steroid bằng cách tăng sản xuất AP-1.

5. Sự cần thiết sao chép và giải mã trong nhiều phản ứng

của steroid làm cho các tác động của steroid trở nên nhậy cảm

với các chất ức chế sao chép hoặc tổng hợp protein.

6. Thòi gian bán tồn tại của phức hợp steroid - thụ thể và tỷ

lệ thụ thể steroid đã gắn kết với steroid được quyết định bởi ái

lực của steroid đối với thụ thể. Các steroid tiểm năng và tồn tại

dài hơn (như các steroid đã pluorinate hóa ỏ vị trí 9a như

dexamethasone) có ái lực lớn hơn đối với thụ thể.

2. Các tác động chuyển hóa

Các glucocorticoid điều tiết sự chuyển hóa carbohydrate,

lipid và protein, điều tiết sự cân bằng muối và điện giải và chức

năng của hầu hết các hệ cơ quan chính bao gồm: phổi, thận, tim

mạch và hệ thần kinh. Một sô' tác động của glucocorticoid lên

các hệ cơ quan này đa dạng và sẽ được xem xét trong chương

này. Tác dụng điều tiết của glucocorticoid lên chuyển hóa

glucose bao gồm kích thích sự tạo thành glucose, giảm sự sử

dụng glucose ngoại biên và ủng hộ sự lưu giữ glucose dưới dạng

glycogen. Những tác động này của glucocorticoid duy trì nồng độ

của glucose trong thòi kỳ đói - một tác động có lợi b ả o v ệ các

trung tâm não là những mô rất cần glucose để tạo năng lượng.

Các glucocorticoid kích thích sự tạo thành glucose từ các amino

acid có nguồn gốc từ cơ và xương, hệ quả là làm mất cơ và loãng

xương nếu sử dụng lâu dài. Glucocorticoid tạo dễ dàng cho sự

• giải phóng các acid béo từ các lipid trung tính trong mô mỡ nếu

sử dụng lâu dài và gây ra sự tái sắp xếp mỡ trong cơ thể. Một số

glucocorticoid được sử dụng trong lâm sàng (như hydrocortisone

và prednisolone) có các tính chất mineralocorticoid, gây ra sự

giữ muối trong cơ thể bằng cách kích thích tái hấp thụ Na

(natrium) tại các tiểu quản thận.

246