Page 177 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

Bảng 3: Dược động học và dược lực học của các chất

đối kháng Hi thế hệ đầu

Chất đối C1/mỉ/ Vd (Ưkg) % gắn đường sử

kháng t max(^) 11/2 (h) protein dụng/liều
phúơkg

Chlorphe­ na 22,3 6 3,4 na TM/5

niramine

2,8±0,8 27,9±8,7 na na na U/8

na 24,4±6,6 7,8±1,8 5,9±0,9 na TM/4

21,0±4,9 4,4±1,4 7,7±2,1 na U/4

Hydroxy­ 2,1±0,4 20,0±4,0 9,8±3,3 16,0±3,0 na u/0,7mg/kg

zine

na 14 69,3±25 na na 25

Difendy- 1,7±1,0 9,2±2,5 13,3±9,4 14,6±4,0 na u/1,25mg/kg

dramỉne

na 8,5+1,0 6,2+0,5 na na TM/50mg

2,3+0,2 9,2±1,2 na na na u/50mg

na= không có số liệu; TM- tiêm tĩnh mạch; u= đường uống

2. Sự hấp thụ, phát tán, chuyển hóa và bài tiết

a. Các chất đối kháng H1 thế hệ đầu

Pharmacokineties (dược động học) của các chất đốì kháng

thụ the Hx đã được nghiên cứu một cách kỹ lưổng trong thập

niên gần đây và sự hiểu biết thu được đã có ảnh hưỏng một cách

trực tiếp đến các chế độ liều lượng (bảng 3 và 4). Các chất đối

kháng Kị thế hệ đầu như: chlorpheniramine, hydroxyzine và

diphenhydramine vẫn còn được sử dụng rộng rãi vì chúng có các

dạng sử dụng ngoài đưòng uống và tỷ lệ ích lợi/nguy cơ cao. Thòi

gian bán đào thải trung bình của chlorpheniramine khỏi huyết

thanh dài một cách đáng ngạc nhiên là 24,4 ± 6 giờ, 21,0 ± 4,9

giờ và 28,0 giò ỏ người lớn tùy theo các nghiên cứu khác nhau

(bảng 3) và ở trẻ em là 31,1 ± 6,6 giờ và 9,1 ±3,6 giờ. Độ dài tác

động của một liều chlorpheniramine là 24 giò. Có sự tương quan

179