Page 136 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

Từ sự liên quan giữa tốc độ hấp thụ, tốc độ loại thải và sự

dao động nồng độ thuốíc trong huyết thanh đã đề cập ỏ trên,

người ta có thể đoán được rằng nếu kéo dài thêm khoảng cách

liều xuôrLg còn 1 lần/ngày (tức khoảng cách liều là 24 giò) sẽ dẫn

đến sự dao động nồng độ lớn hơn và sự dao động này là quá mức

trừ khi tốc độ hấp thụ của thuổc và tốc độ loại thải từ bệnh

• • t • •

nhân là đủ chậm. Mặc dù các viên nén Slo-bid Gyrocaps, Theo -

24, Theo — Dur và Uniphyl đã được FDA đồng ý cho sử dụng 1

lần/ngày, nhưng không có loại nào trong sô' các loại thuốc trên

có thể tạo ra nồng độ thuốc trong huyết thanh tương đốỉ ổn định

với quãng cách sử dụng 24 giò dưới 2 điều kiện là ăn chay và

dùng thuốc sau bữa ăn ở hầu hết bệnh nhân. Trong số các chế

phẩm thuốc này, thuốc có tốc độ hấp thụ chậm nhất Ưniphyl và

Theo 24 đều được hấp thụ một cách không hoàn toàn. Như vậy,

liều lượng sử dụng 1 lần/ngày với các chế phẩm theophylline

hiện đang có là một thủ đoạn kinh doanh hơn là sự đột phá

trong công nghệ dược phẩm.

Việc có sẵn các mức độ liều lượng nhỏ của thuổc là yếu tô"

quan trọng để điều chỉnh liều lượng một cách an toàn và hiệu

quả. Các sản phẩm thuốc cần phải có sô" gia liều lượng 25 đến 50

mg để cho phép tăng giảm liều lượng một cách từ từ thích hợp.

Điều này cải thiện sự dung nạp của bệnh nhân đốì với thuốc và

phòng tránh những thay đổi không tương ứng nồng độ trong

huyết thanh. Các đặc điểm hấp thụ của một nửa hay toàn bộ

viên nén dường như không khác biệt nhau.

Trẻ em không có khả năng nuốt toàn bộ viên nén cũng

chiếm một tỷ lệ đáng kể bệnh nhân sử dụng theophylline giải

phóng chậm. Việc nghiền viên nén giải phóng chậm nhỏ vụn ra

để uống là một phương pháp không được chấp nhận vì diện tích

bề mặt của viên thuốic tăng lên dẫn đến sự hoà tan nhanh hơn

và do vậy tốc độ hấp thụ tăng lên. Dạng thuốíc viên con nhộng

(viên nang) bên trong chứa các viên bi nhỏ thuốc có một ưu

điểm vì người ta có thể bỏ vỏ nang ra và rắc các viên bi nhỏ

138