Page 219 - Các Thuốc Chống Dị Ứng
P. 219
Sự gắn kết của các chất đổí kháng H2 với các protein của
huyết tương là khoảng 15-35%. Các giá trị thấp này có thể
không có ý nghĩa lâm sàng hoặc dược động học lớn vì sự thay
đôi nồng độ của thuốc tự do do sự gắn kết này trong máu không
ở mức lớn.
Cimetidine hấp thụ một cách nhanh chóng sau khi uổng với
nồng độ đỉnh điểm trong huyết thanh diễn ra khoảng 1 giờ sau
khi uổng chay (không vào bữa ăn). Sự có mặt của thức ăn trong
dạ dày làm chậm sự hấp thụ và kéo dài đáng kể thời gian tác
động của thuốc. Sự hấp thụ qua đường uông là khoảng 60 - 70%.
Cimetidine tương đổĩ kỵ lipid và do vậy không dễ dàng đi vèo
CNS (hệ thần kinh trung ương). Sau khi uống, khoảng 40% liều
lượng cimetidine được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.
Chức năng của thận là yếu tô" chính quyết định sự loại thải
cimetidine và thời gian bán đào thải khỏi huyết thanh. Thòi
gian này là khoảng 2 giờ đốỉ vói những người có chức năng thận
bình thường. Sự loại thải cimetidine tăng lên ỏ trẻ em và giảm
xuổng ở người già và ở những người có suy giảm chức năng gan
hoặc thận.
Ranitidine cũng hấp thụ tốt sau khi uổng với sự hấp thụ
khoảng 50 - 80%. Khoảng 30% liều lượng thuốc được đào thải
dưới dạng không đổi qua thận. Ranitidine có thời gian bán đào
thải trong huyết thanh là 2-3 giò. Sự loại thải ranitidine giảm
xuống ỏ bệnh nhân có suy chức năng thận nặng.
Famotidine có sự hấp thụ thấp và thay đổi, khoảng 37% sau
khi sử dụng qua đường miệng ở các liều lượng 20-40mg. Giông
như ranitidine, sau khi uống có tới 30% được đào thải dưối dạng
không biến đổi trong nước tiểu. Sự đào thải thông qua lọc ở tiểu
cầu và bài tiết chủ động qua tiểu quản và không phụ thuộc vào
liều lượng. Thời gian bán thải trong huyết thanh là 2,5 - 3 giò ở
những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nhưng có thể
kéo dài tới 12 giờ ở những bệnh nhân có suy chức năng thận.
Famotidine có các nồng độ huyêt tương hiệu quả thấp (low
effective plasma concentrations). Nó tách ra khỏi các thụ thể H2
một cách chậm chạp.
221
