Page 183 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

- Pharmacokinetics: các chất đối kháng Hj hấp thụ tốt khi

được sử dụng qua miệng, với nồng độ đỉnh điểm trong huyết

thanh đạt được gần 2 giò sau khi uống không kèm thức ăn

(không vào bữa ăn). Nồng độ chất đốì kháng Hị trong huyết

thanh tương đổỉ thấp sau khi sử dụng một liều qua đương

miệng có thể chứng tỏ sự bài tiết đáng kể tại gan sau lần qua

gan đầu tiên và sự phát tán mạnh mẽ của thuôc vào trong các

mô của cơ thể. Ngoại trừ azelastine, người ta vẫn chưa công bô"

được các giá trị đáng tin cậy về thể tích phát tán (volume of

distribution) ỏ người (bảng 4). Các thể tích phát tán đã được

công bô" đốì với các chất đổi kháng Hj thế hệ hai không đúng vối

bioavailability, vì không có các dạng thuốc tiêm tĩnh mạch để so

sánh với các dạng thuổc uổng.

Các giá trị bán đào thải khỏi huyết thanh của các châ't đối

kháng Hi thế hệ hai rất khác nhau ở những người lớn còn trẻ, từ

< 24 giờ đối với terfenadine, loratadine và cetirizine (bảng 4).

Thời gian bán đào thải của các chất chuyển hóa có hoạt tính có

thể khác đáng kể so vối thòi gian bán đào thải của các chết ban

đầu; ví dụ trong khi thòi gian bán đào thải của astemizole là

khoảng 1,1 ngày và thời gian bán đào thải của chất chuyển hóa

của nó desmethylastemizole là 9,5 ngày. Cetirizine là chất đốỉ

kháng H2 mới và levocabastine có hoạt tính tại chỗ đào thải qua

nước tiểu phần lớn dưới dạng không thay đoi (không chuyển

hóa) và chỉ có một phần nhỏ là trải qua sự chuyển hóa. Các giá

trị bán đào thải của các chất đốỉ kháng Hj ố trẻ em nói chung

ngắn hơn ỏ người lớn, mặc dù ở hầu hết trẻ em người ta vẫn có

thể sử dụng phần lổn các chất đổi kháng H2 một liều/ngày. Thời

gian bán đào thải ở ngươi già dài hơn tức là tốc độ đào thải

chậm hơn, điều này liên quan việc suy giảm chức năng gan do

tuổi già, bao gồm; giảm chức năng gan, giảm lượng máu đến

gan, giảm kích thước gan và giảm sô" lượng cũng như khả năng

chuyển hóa của các tế bào gan. Thòi gian bán đào thải khỏi

huyết thanh của các chất đối kháng Hi chuyển hóa bải hệ men

P450 cũng bị kéo dài hơn ở những ngươi suy chức năng gan và ở

185