Page 237 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

steroid khác) gắn kết với transcortin với ái lực cao; vị trí gắn kết

này có khả năng tương đổi thấp. Khả nảng gắn kết vói

transcortin của các glucocorticoid thông thường là prednisolone

= hydrocortisone > methylprednisolone (khoảng 3%)>

dexamethasone (khoảng 0,1%). Ngoài ra các steroid gắn kết với

albumin của huyết tương vói ái lực thấp; đây là một nguồn chứa

có khả năng cao. Tại các nồng độ thấp của cortisol hoặc các

steroid tổng hợp như prednisone sự gắn kết với transcortin có

vai trò quan trọng hơn về lượng trong việc ảnh hưỏng đến nồng

độ steroid tự do. Ngược lại với các liều lượng steroid cao, vị trí

gắn kết transcortin trở nên bão hoà và vị trí gắn kết albumin

trỏ nên có ảnh hưởng quan trọng hơn. Nhiều glucocorticoid tổng

hợp như dexamethasone gắn kết kém hoặc không gắn kết với

transcortin. Do các tác động dược lý, chuyển hóa và bài tiết của

các steroid tất cả đều liên quan đến nồng độ các steroid tự do

nên sự gắn kết của các steroid tuần hoàn vối transcortin và

albumin có thể có vai trò quan trọng trong việc làm thay đổi

hiệu năng của các glucocorticoid, thời gian bán tồn tại và thời

gian tác động của chúng. Như vậy các bệnh gan làm giảm nồng

độ transcortin và albumin có thể ảnh hưỏng đến hiệu quả của

các steroid.

Hình 5: Một số bước chính làm mất hoạt tính

của glucocorticoid do chuyển hóa

239