Page 166 - Các Thuốc Chống Dị Ứng

Trong khi các chất đốỉ kháng Hj thế hệ đầu như

hydroxyzine, chlorpheniramine và diphendydramine được biết

là ức chế sự giải phóng chất trung gian, thì hiện tượng này đã

được nghiên cứu nhiều nhất đối với các chất đối kháng Hị thế hệ

hai như như terfenadine, loratadine, cetirizine, azelastine,

ketotifen và oxatomide. In vitro các thuốíc này ức chê giải phóng

histamine, leukotriene và các chất trung gian khác từ các dưổng

bào chuột và người và từ các bạch cầu ưa bazơ của máu ngoại

biên đã bị kích hoạt bởi các kích thích miễn dịch (như kháng

nguyên kháng thể kháng IgE) và các kích thích không miễn

dịch ( như hợp chất 18/80, hợp chất p, concanavalin A và calci

ionophore A23187). Các tác động kháng dị ứng của chúng khác

nhau tuỳ thuộc vào loại tế bào và nguồn tế bào, nồng độ của

chất đồng vận hoặc đôi kháng và chất trung gian. Terfenadine

và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó làm giảm sự giải phóng

histamine do kháng thể anti-IgE và A23187 từ bạch cầu ưa bazơ

và sự sản xuất LTC4 do A23187 ở các bạch cầu acid (hình 2).

Astemizole ức chế sự giải phóng histamine từ dưỡng bào phúc

mạc chuột, nhưng không ức chế đáng kể sự giải phóng

histamine do kháng nguyên từ mô phổi đã mẫn cảm của người.

Loratadine phong bế sự giải phóng leukotriene do kháng

nguyên hoặc ionophore từ mô phổi của người in vitro. Azelastine

ức chế sự giải hóng histamine từ bạch cầu ưa bazơ của người

theo kiểu phụ thuộc vào liều lượng, nhưng chỉ ức chế sự giải

phóng histamine từ các dưỡng bào phổi sau khi đã được ủ từ

trước trong khoảng thời gian dài. Ketotifen có hiệu quả trong

việc ức chê sự giải phóng histamine do kháng nguyên từ các tê

bào của người.

168