Page 268 - Bí Quyết Kéo Dài Tuổi Thọ

ở người dùng liều cao hoặc có nồng độ viagra' cao trong huyết
tương (xin đọc dược lực học).
Dươc đông hoc và chuyển hoá

Viagra hấp thu nhanh qua đường uốhg, vói khả dụng sinh
học tuyệt đốì khoảng 40%. Dược động học của thuốic này tương
ứng vối phạm vi liều luyện khuyến cáo. Thuôc thải trừ 'chủ yếu
bằng chuyển hoá qua gan (chủ yếu là qua cytochrom ...) và cho
chất chuyển hoá còn hoạt tính vối những đặc tính giốhg như
chất mẹ sildenaíil. Thời gian đào thải hết của cả sildenafil và
chất chuyển hoá là khoảng 4 giò.

H ấp thu và p h â n phôi
Viagra được hấp thu nhanh sau khi uốhg. Nồng độ đỉnh
trong huyết tương đạt đưỢc trong vòng 30 - 120 phút (trung
bình 60 phút) sau khi uốhg thuốíc lúc đói. Khi uốhg viagra
trong bữa ăn nhiều mỡ, tỷ lệ hấp thu thuốic bị giảm đi. bị
chậm trung bình khoảng 60 phút. Cmax giảm trung bình 29%.
Thể tích phân phối trung bình lúc ổn định (Vss - Steady State
volume of distribution) là 105 lít, chứng tỏ có phân phôi vào
các mô. Sildenaíĩl và châ't chuyển hoá N - methyl đều kết hỢp
khoảng 96% với protein huyết tương. Tỷ lệ kết hỢp với protein
huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ toàn phần của
thuôc. Tương tự như ở người tình nguyện khoẻ mạnh, ở người
bệnh sau khi uốhg sildenafil 90 phút, thấy thuôc xuất hiện
trong tinh dịch vối nồng độ thấp hơn 0,001% liều đưa vào.

Chuyển hoá và bài tiết
Sildenafil được chuyển hoá chủ yếu bởi các isoenzym ở
microsom gan, (con đường chính) và (con đường phụ). Chất
chuyển hoá lưu hành trong huyết tương chủ yếu được hình
thành từ phản ứng oxy hoá, mất methyl của sildenafil, và chất
chuyên hoá này lại tiếp tục chuyển hoá. Khả nàng chọn lọc của
chất chuyển hoá này trên PDE tương tự như ở sildenaíil, còn

268