Page 50 - Thuốc Chữa Bệnh Lao
P. 50

PYRAZINAMID (PZA, Z)













                                                 1. TÍNH  CHAT









                                                               Pyrazinamid  được  Kushner  tổng  hợp  từ  năm  1950





                                                 đồng  thòi  với  Isoniazid,  về  cấu  trúc  hoá  học  cũng  gần





                                                 giông  Isoniazid.  Được  dùng  chữa  lao  từ  năm  1952  nhưng





                                                 Pyrazinamid  hiệu  lực  kém  hơn  Isoniazid  lại  độc  hơn  và
                                                                                                                                                                                                                                                •
                                                      */
                                                                                                                                  •
                                                                                                                                                                                                                                •
                                                                                                                 •
                                                 gây nhiều tai biến gan nên một thòi gian dài bị lãng quên.





                                                 Mãi đến nảm  1978 tại Hội nghị chống lao toàn thê giới lần





                                                 thứ  24  (Bruxelles  1978)  Pyrazinamid  mới  được  khôi  phục





                                                 vị trí xứng đáng của nó.






                                                               Pyrazinamid là thuốc chông lao mạnh xếp hàng thứ ba





                                                 sau các thuổc Rifampicin,  Isoniazid trong các phác  đồ hoá





                                                 học  trị  liệu  lao  ngắn  hạn.  Pyrazinamid  không  những  có





                                                 tác  dụng  diệt  mà  còn tiệt khuẩn lao,  do  đó rút  ngắn  được




                                                 thòi gian điều trị.







                                                               In vitro:






                                                               Pyrazinamid rất ít hiệu lực vói trực khuẩn lao người ở





                                                 môi  trường  pH  trung  tính,  nhưng  với  pH  acid  (pH  =  5  -





                                                 5,5),  nồng  độ  12,5  -  25  |ig/ml  trực  khuẩn  lao  hoàn  toàn  bị





                                                 tiêu  diệt.  Pyrazinamid  còn  có  hiệu  lực  với  cả  trực  khuẩn





                                                 lao  kháng  Isoniazid,  Streptomycin,  Acid  para-amino





                                                 salicylic  (PAS)  và  cả  trực  khuẩn  lao  nội  bào  (trong  đại





                                                 thực bào) ở nồng độ  12,5 ịigỉmì.






                                                               Pyrazinamid không bị kháng thuốc bởi trực khuẩn lao





                                                 kháng  chéo  với  các  thuốc  lao  khác  trừ  Morphazinamid





                                                 (MZA).













                                                                                                                                                                                                                                                                               5 1
   45   46   47   48   49   50   51   52   53   54   55