Page 50 - Thuốc Chữa Bệnh Lao
P. 50
PYRAZINAMID (PZA, Z)
1. TÍNH CHAT
Pyrazinamid được Kushner tổng hợp từ năm 1950
đồng thòi với Isoniazid, về cấu trúc hoá học cũng gần
giông Isoniazid. Được dùng chữa lao từ năm 1952 nhưng
Pyrazinamid hiệu lực kém hơn Isoniazid lại độc hơn và
•
*/
•
•
•
gây nhiều tai biến gan nên một thòi gian dài bị lãng quên.
Mãi đến nảm 1978 tại Hội nghị chống lao toàn thê giới lần
thứ 24 (Bruxelles 1978) Pyrazinamid mới được khôi phục
vị trí xứng đáng của nó.
Pyrazinamid là thuốc chông lao mạnh xếp hàng thứ ba
sau các thuổc Rifampicin, Isoniazid trong các phác đồ hoá
học trị liệu lao ngắn hạn. Pyrazinamid không những có
tác dụng diệt mà còn tiệt khuẩn lao, do đó rút ngắn được
thòi gian điều trị.
In vitro:
Pyrazinamid rất ít hiệu lực vói trực khuẩn lao người ở
môi trường pH trung tính, nhưng với pH acid (pH = 5 -
5,5), nồng độ 12,5 - 25 |ig/ml trực khuẩn lao hoàn toàn bị
tiêu diệt. Pyrazinamid còn có hiệu lực với cả trực khuẩn
lao kháng Isoniazid, Streptomycin, Acid para-amino
salicylic (PAS) và cả trực khuẩn lao nội bào (trong đại
thực bào) ở nồng độ 12,5 ịigỉmì.
Pyrazinamid không bị kháng thuốc bởi trực khuẩn lao
kháng chéo với các thuốc lao khác trừ Morphazinamid
(MZA).
5 1