Page 31 - Thuốc Chữa Bệnh Lao

Nồng độ thuốc tối đa trong máu sau 1-2 giò, giò thứ 3

nồng độ thuốc có hiệu lực trong máu ở mức 2jig/ml.

Isoniazid còn qua được rau thai (nồng độ ỏ máu thai nhi

bằng 50% trong máu mẹ), vào sữa mẹ, trong sữa mẹ nồng

độ ngang trong máu. Isoniazid tiêm bắp 5mg/kg khuếch

tán vào chất bã đậu thấp hơn (1 Jig/ml), Isoniazid gắn vối

protein huyết thanh rất ít.

Isoniazid qua gan được khử hoạt thành acetyl Isoniazid.

Nồng độ ức chế tối thiểu với trực khuẩn lao là 0,04 J!g/ml,

hệ sô" vượt ở người acetyl hoá nhanh là 20, acetyl hoá

chậm là 62. Liều thuôc có hiệu lực ở ngưòi khử hoạt chậm

là 3mg/kg, ỏ người khử hoạt nhanh là 6mg/kg. ở giờ thứ 6

nồng độ thuổc trong máu người acetyl hoá nhanh còn gấp

5 lần nồng độ ức chê tối thiểu (MIC). Thòi gian bán huỷ từ 1-6

giờ tuỳ từng cơ địa. Một số nước đo nồng độ thuổc uống ở giò

thứ 3 để điều chỉnh lượng Isoniazid uổng phù hợp VỚI kiểu

hình khử hoạt nhanh hay chậm của từng người bệnh (liều

điều chỉnh thường từ 2mg - lOmg/kg/ngày).

Acetyl isoniazid không tác dụng với trực khuẩn lao, một

phần Isoniazid không bị acetyl hoá kết hợp với acid amin

trong máu có hiệu lực với trực khuẩn lao. Acetyl isoniazid bị

thuỷ phân thành acetyl hydrazin rồi lại chuyển hoá tiếp một

phần thành chất không bền vững gây độc với gan.

2.2. Đ ào thải:

Phần lớn (75 - 95%) Isoniazid đào thải theo đưòng

-

tiết niệu dưới dạng chuyển hoá không hoạt tính

sinh học trong 24 giờ chủ yếu là dạng acetyl

iconiazid, acid isonicotinic, các chất chuyển hoá

3 2