Page 29 - Thuốc Chữa Bệnh Lao

1. TINH CHAT

Isoniazid là hydrazid của acid isonicotinic, có công

thức hoá học C6H7N30. Nhân pyridin và nhóm hydrazin

đóng vai trò cần thiết cho hoạt động sinh học. Người ta đã

thay đổi cấu trúc INH để mong muôn tìm ra một chất có

hiệu lực với trực khuẩn lao (BK), nhất là với loại BK

kháng thuổc, độc tính giảm, nhưng tới nay trải qua hơn 80

năm chưa tìm được chất nào tốt hơn vì Isoniazid có hiệu

lực cao vói BK, dễ sử dụng, thuốc ngấm sâu vào các mô, ít

gây tác dụng phụ, giá thành hạ.

n h - n h 2

COOH

N —CH=N-NH-C-NH2
C O O H * - - - - - - - - - - - - - - - - - - - V . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Isoniazid Acid Benzoic Acid Nicotinic (Niacin) Thiosemicarbazon

Tinh thể Isoniazid tinh khiết hình kim màu trắng, tan

trong nước, ít tan trong các dung môi hữu cơ. Dung dịch

trong nưốc lọc hai lần rất bền vững, nhưng thay đổi rất

nhanh và mất tính chất kháng khuẩn trong môi trưòng

nuôi cấy 37°c.

In vitro: Isoniazid hoạt phổ hẹp, chỉ có tác dụng với

trực khuẩn lao, nồng độ ức chế tối thiểu 0,02-0,1 ng/ml,

3 0